Ipamorelin - selektywny agonista receptora greliny stymulujący wydzielanie GH

Dane identyfikacyjne

Mechanizm działania

Ipamorelin działa jako agonista receptora sekretago hormonu wzrostu (GHS-R1a), zwanego też receptorem greliny. Receptor ten zlokalizowany jest przede wszystkim na komórkach somatotropowych przysadki mózgowej oraz w podwzgórzu. Aktywacja GHS-R1a przez ipamorelin inicjuje kaskadę sygnałową przez białko Gq i fosfolipazę C, prowadząc do wzrostu stężenia wewnątrzkomórkowego Ca²⁺ i pulsacyjnego wydzielania hormonu wzrostu.

Kluczową przewagą mechanistyczną ipamorelinuoru nad starszymi sekretago (GHRP-2, GHRP-6, heksarelin) jest jego wyjątkowa selektywność receptorowa. W badaniach Raun i wsp. (1998) wykazano, że ipamorelin w dawkach stymulujących wydzielanie GH nie powoduje istotnego wzrostu kortyzolu ani prolaktyny - hormonów których podwyższenie wiąże się z działaniami niepożądanymi innych sekretago. Brak aktywacji osi HPA (oś podwzgórze-przysadka-nadnercza) wyróżnia ipamorelin jako selektywniejszy farmakologicznie peptyd.

Efektem podwyższonego GH jest wtórny wzrost IGF-1 produkowanego przez wątrobę, który mediuje wiele efektów anabolicznych i regeneracyjnych.

Potencjalne zastosowania badawcze

Stymulacja pulsacyjnego wydzielania hormonu wzrostu

Etap: badania kliniczne fazy I/II i modele zwierzęce

Badania kliniczne przeprowadzone przez Novo Nordisk wykazały skuteczne i selektywne stymulowanie wydzielania GH przez ipamorelin. Unikalne jest to, że wydzielanie ma charakter pulsacyjny - naśladujący naturalny rytm wydzielania GH - co jest uważane za bardziej fizjologiczne niż ciągłe podawanie GH egzogennego. W modelach gryzoni wykazano, że ipamorelin zwiększa masę beztłuszczową i gęstość mineralną kości.

Potencjalne zastosowania gastroenterologiczne

Etap: badania kliniczne fazy II (ograniczone)

Receptor GHS-R1a jest obecny nie tylko w przysadce, ale również w przewodzie pokarmowym. Badania kliniczne oceniały ipamorelin w kontekście gastroparezy (opóźnionego opróżniania żołądka) - receptor greliny uczestniczy w regulacji motoryki żołądka. Wyniki były wstępnie obiecujące, jednak program kliniczny nie był kontynuowany do etapu rejestracji.

Status prawny i regulacyjny

Ipamorelin nie posiada zatwierdzenia regulacyjnego jako lek w Polsce, UE ani USA. Novo Nordisk zaniechało programu klinicznego. Peptyd ten figuruje na liście substancji zakazanych WADA w kategorii S2 (sekretago hormonu wzrostu). Stosowanie przez sportowców podlegających kontrolom antydopingowym jest bezwzględnie zabronione.

W Polsce ipamorelin jest dostępny jako research chemical. Nie figuruje na krajowej liście substancji kontrolowanych, jednak stosowanie u ludzi pozostaje poza obszarem regulowanym przez prawo farmaceutyczne.

Bezpieczeństwo i działania niepożądane

W badaniach klinicznych ipamorelin wykazał korzystny profil bezpieczeństwa w porównaniu do innych sekretago GH. Brak istotnego wpływu na kortyzol i prolaktynę jest kluczową zaletą. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były przemijające uczucie gorąca i zaczerwienienie twarzy - typowe dla klasy sekretago GH.

Długoterminowy profil bezpieczeństwa u ludzi nie jest znany. Jak w przypadku wszystkich substancji stymulujących wydzielanie GH, istnieje teoretyczne ryzyko nasilenia wzrostu guzów GH-zależnych.

Niniejsza strona ma wyłącznie charakter informacyjny i nie stanowi porady medycznej.

Forma i przechowywanie

Ipamorelin dostępny jest jako liofilizat w fiolkach, przechowywany w temperaturze -20°C. Stabilność liofilizatu wynosi 24-36 miesięcy w zalecanych warunkach. Peptyd wykazuje dobrą stabilność chemiczną w porównaniu do innych sekretago GH.

Kontekst badawczy

Ipamorelin jest jednym z najszerzej badanych selektywnych sekretago hormonu wzrostu. Badania prowadzone przez Novo Nordisk w latach 90. i 2000-nych stworzyły solidną podstawę naukową dla tej klasy związków. Kluczowym wkładem naukowym była demonstracja możliwości selektywnej stymulacji GH bez aktywacji osi HPA. W PubMed zindeksowanych jest 27 badań dotyczących ipamorelinuoru, obejmujących zarówno modele zwierzęce jak i badania kliniczne na ludziach.

Podobne peptydy i porównania

CJC-1295 - CJC-1295 i ipamorelin często omawiane są łącznie, ponieważ działają synergistycznie - CJC-1295 przez receptor GHRH, ipamorelin przez receptor greliny. Oba zwiększają wydzielanie GH, ale przez różne mechanizmy.

Retatrutide - Retatrutide, podobnie jak ipamorelin, wpływa na metabolizm i skład ciała, jednak działa przez całkowicie odmienny mechanizm - agonizm receptorów GLP-1, GIP i glukagonu.

Gdzie kupić IPAMORELIN

Polskie sklepy

Sklepy zagraniczne (dostawa do PL)

PeptydyPolska.pl nie jest powiązany z żadnym dostawcą. Linki prowadzą do zewnętrznych sklepów.

Gdzie kupić IPAMORELIN

Polskie sklepy

Sklepy zagraniczne (dostawa do PL)

PeptydyPolska.pl nie jest powiązany z żadnym dostawcą. Linki prowadzą do zewnętrznych sklepów.

Najczęściej zadawane pytania